毒理
该类药物中临床广泛应用的有西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁等。其中以西眯替丁的不良反应较多，临床屡有其毒副作用的报道。由于组胺H2受体广泛存在于体内各个脏器、组织，如中枢神经系统、心房肌、窦房结、支气管平滑肌、肝动脉、胃、回肠、肠系膜、子宫、皮肤血管床、甲状旁腺和T淋巴细胞等，作为H2受体阻滞剂，西咪替丁的毒副作用可遍及全身，但主要罹及中枢神经系统、血液、消化、呼吸和心血管系统。静脉用药，长期大剂量口服，患者肝、肾功能不全或原有疾病重笃均易发生中毒。西咪替丁虽为水溶性，但大剂量使用时因血药浓度高，可通过血脑屏障，进人中抠神经系统，阻断其中的H2受体。而组胺为中枢神经系统的传导介质，能对网状激活系统起抑制作用；—旦其作用被阻断，则出现神经精神症状。肝、肾功能不全的患者因药物代谢及排泄缓慢9即使给予推荐剂量，血中和脑脊液中浓度也可明显升高。高龄或年幼患者也易发生这方面的毒性反应。该药也可阻断心血管系统的H2受体，引起心脏意外。西咪替丁可抑制骨髓。其对肝、肾有毒性作用，少数用药者可发生肝小叶灶性坏死、肝细胞脂肪变性和胆汁淤积；也可引起间质性肾炎；偶可致急性肾衰竭，可能与过敏有关。现认为雷尼替丁也能通过血脑屏障；伴严重疾患的老年人或肾功能不全的患者用药后，可因渗人中枢神经系统的药物浓度甚高，也可引起神经精神症状。雷尼替丁的肝毒性 作用则与其结构中的氨基烃化呋喃环的代谢产物有关。
临床表现
1.神经精神症状 谵妄、幻觉、语言障碍、忧郁、癫痫发作、定向力障碍及精神障碍，甚至昏迷。
2.心血管系统表现 各种类型的心律失常，如心动过缓、房室传导阻滞、房性或室性过早搏动、房颤或室颤，低血压或高血压，严重者出现心室停搏。
3.呼吸系统表现 哮喘、呼吸困难及呼吸骤停等。
4.消化系统表现 恶心、呕吐、腹胀、腹痛及腹泻，少数患者出现肠麻痹；肝功能异常如血清氨基转移酶、胆红素及胆汁酸等升高。
5.血液系统表现 贫血、出血倾向，粒细胞减少、血小板减少，甚至急性再生障碍性贫血。
6.泌尿系统表现 蛋白尿、血清肌酐升高。
7.其他 发热、血糖升高等。
急救处理
1.立即停药 停药后上述症状一般即可缓解。严重精神症状停药后仍不消失者可试用毒扁豆碱肌内或静脉注射。
2.对症处理 谵妄、幻觉、狂躁者可用地西泮肌内或静脉注射。心律失常、心脏骤停等按有关原则处理。
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